青霉素用于臨床是40年代初，人們對青霉素進(jìn)行大量研究后又發(fā)現(xiàn)一些青霉素，當(dāng)人們又對青霉素進(jìn)行化學(xué)改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又從微生物代謝物中發(fā)現(xiàn)了一些母核與青霉素相似也含有β－內(nèi)酰胺環(huán)，而不具有四氫噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)的青霉素類，可分為三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素g（芐青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－apa），改變側(cè)鏈而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素；第三代青霉素是母核結(jié)構(gòu)帶有與青霉素相同的β－內(nèi)酰胺環(huán)，但不具有四氫噻唑環(huán)，如硫霉素、奴卡霉素。

按其特點(diǎn)可分為：

青霉素g類：如青霉素g鉀、青霉素g鈉、長效西林等。青霉素分子結(jié)構(gòu)青霉素v類：(別名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸）如青霉素v鉀等（包括有多種劑型）。

耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ號)、氯唑青霉素等。

廣譜青霉素：如氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等。

抗綠膿桿菌的廣譜青霉素：如羧芐青霉素、氧哌嗪青霉素、呋芐青霉素等。

氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特點(diǎn)為較耐酶，對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效，但對綠膿桿菌效差。