麻醉劑是中國(guó)古代外科成就之一。早在距今2000年之前，中國(guó)醫(yī)學(xué)中已經(jīng)有麻醉藥和醒藥的實(shí)際應(yīng)用了�！读凶�.湯問(wèn)篇》中記述了扁鵲用“毒酒”“迷死”病人施以手術(shù)再用“神藥”催醒的故事。

東漢時(shí)期，即公元2世紀(jì)，我國(guó)古代著名醫(yī)學(xué)家華佗發(fā)明了“麻沸散”，作為外科手術(shù)時(shí)的麻醉劑。他曾經(jīng)成功地做過(guò)腹腔腫瘤切除術(shù)，腸、骨部分切除吻合術(shù)等。中藥麻醉劑---“麻沸散”問(wèn)世，對(duì)外科學(xué)發(fā)展起了極大的推動(dòng)作用，對(duì)后世的影響是相當(dāng)大的。華佗發(fā)明和使用麻醉劑，比西方醫(yī)學(xué)家使用乙醚、“笑氣”等麻醉劑進(jìn)行手術(shù)要早1600年左右。因此說(shuō)，華佗不僅是中國(guó)第一個(gè)，也是世界上第一個(gè)麻醉劑的研制和使用者�？上А奥榉猩ⅰ焙髞�(lái)失傳了。

近代最早發(fā)明全身麻醉劑的人是19世紀(jì)初期的英國(guó)化學(xué)家戴維。有一天，他牙疼得厲害，當(dāng)他走進(jìn)一間充有“一氧化二氮”氣體房間時(shí)，牙齒忽然不感覺(jué)疼了。好奇心使戴維做了很多次試驗(yàn)，從而證明了一氧化二氮具有麻醉作用。因?yàn)榇髀劦竭@種氣體時(shí)感到很爽快，于是稱(chēng)它為“笑氣”。由于戴維不懂醫(yī)學(xué)，沒(méi)有把這個(gè)發(fā)現(xiàn)公布于世。

1844年，美國(guó)化學(xué)家考爾頓在研究了笑氣對(duì)人體的催眠作用后，帶著笑氣到各地演講，作催眠示范表演。在一次表演中，引起了在場(chǎng)觀看表演的一名牙科醫(yī)生威爾士的重視，激發(fā)了他對(duì)笑氣可能具有麻醉作用的設(shè)想。經(jīng)幾次試驗(yàn)后，1845年1月，威爾士在美國(guó)波士頓一家醫(yī)院公開(kāi)表演在麻醉下進(jìn)行無(wú)痛拔牙手術(shù)。由于麻醉不足，表演失敗。但是，了解他全部過(guò)程的青年助手威廉摩頓卻仍對(duì)麻醉的可能性深信不疑。摩頓研究發(fā)現(xiàn)，一氧化二氮雖有麻醉作用，但效力較小，他從化學(xué)家杰克遜那里得到啟示，決定采用乙醚來(lái)進(jìn)行麻醉。1846年10月，他成功地進(jìn)行了近代世界上第一例麻醉下的手術(shù)。

1842年，北愛(ài)爾蘭丁堡大學(xué)的婦科學(xué)者辛普森首次嘗試使用氯仿作為麻醉劑為病人進(jìn)行手術(shù)取得了成功。1880年，威廉.梅斯文改進(jìn)了辛普森的麻醉方法，他使用導(dǎo)管使氯仿氣體直接輸入病人的氣管。這一方法被今天的乙醚、氯仿全身麻醉術(shù)所沿用。

今天，乙醚和氯仿仍是全身麻醉最常用的麻醉劑。